Цитизин табл. п/о пленочной 1.5 мг 100 шт.

Торговое название препарата:

Цитизин

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав на одну таблетку

Действующее вещество
Цитизин, в пересчете на 100 % вещество  – 1,5 мг
Вспомогательные вещества ядра
Целлюлоза микрокристаллическая − 67,5 мг
Лактозы моногидрат − 28,0 мг
Тальк − 2,0 мг
Магния стеарат – 1,0 мг
Вспомогательные вещества оболочки
Готовое пленочное покрытие VIVACOAT PA-1P-000 белого цвета [состав: гипромеллоза (гидроксипропил-метилцеллюлоза) 6 – 39 %; титана диоксид – 30 %; полидекстроза – 15 %; тальк – 10 %; макрогол 3350
(полиэтиленгликоль 3350) – 6 %] − 3,0 мг

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Никотиновой зависимости средство лечения.

Код АТХ

N07BA04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Обладает н-холиномиметическим действием. Оказывает возбуждающее влияние на ганглии вегетативного отдела нервной системы и родственные им образования: хромаффинную ткань надпочечников и каротидные клубочки. Рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает артериальное давление.
При близком сходстве с механизмом действия никотина, цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и большим терапевтическим индексом.
Препарат конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой (табачной) зависимости.

Фармакокинетика

Всасывание
После перорального применения однократной дозы (1,5 мг) препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет 15,55 нг/мл и достигается в течение 0,92 часа.
Распределение
Клинические данные о распределении препарата у людей отсутствуют.
У мышей высокие плазменные концентрации цитизина после перорального и внутривенного применения устанавливаются в печени, почках и надпочечниках. Объем распределения (Vd) у кроликов после перорального и внутривенного применения составляется 6,21 л/кг и соответственно 1,02 л/кг.
Биотрансформация и выведение
Не метаболизируется в организме. До 64 % примененной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в пределах 24 часов. Период полувыведения составляет приблизительно 4 часа. Среднее время удерживания (MRT) в организме составляет приблизительно 6 часов.

Показания к применению

Лечение табачной зависимости (для облегчения отказа от курения).
Физическая и психологическая зависимость от никотина считается определенным типом заболевания, которое приводит к неспособности воздержания от курения, даже при понимании его негативных эффектов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия сердца, недавно перенесенный инсульт (в течение 1 месяца перед началом применения препарата), атеросклероз, тяжелая артериальная гипертензия, беременность, период грудного вскармливания, недостаточность лактазы, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, возраст до 18 лет и пациенты старше 65 лет.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия, бессимптомная (тихая) ишемия миокарда, вазоспастическая стенокардия, синдром «Х» (микрососудистая стенокардия)), сердечная недостаточность, повышенное артериальное давление, заболевания сосудов головного мозга, облитерирующие артериальные заболевания; гипертиреоидизм; язвенная болезнь желудка, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, почечная
или печеночная недостаточность; наличие хромаффинных опухолей надпочечников; некоторые формы шизофрении; сахарный диабет, лицам, находящимся на диете с пониженным содержанием углеводов.
Лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40-45 лет (см. раздел «Особые указания»).
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Не следует превышать рекомендованные дозы.
Прием препарата желательно начинать после установки пациента на полный отказ от курения.
Препарат следует применять по следующей схеме:
С 1 по 3 день – по 1 таблетке 6 раз в день, каждые 2 часа, постепенно сокращая число выкуренных сигарет. Таблетку следует принимать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить их потребление. Интервал приема каждые 2 часа должен соблюдаться.
Если не удается добиться снижения суточного потребления сигарет, лечение следует прекратить и через 2-3 месяца можно начать его снова.
При хорошем эффекте лечение продолжают по следующей схеме:
с 4 по 12 день приема – по 1 таблетке 5 раз в день, каждые 2,5 часа;
с 13 по 16 день – по 1 таблетке 4 раза в день, каждые 3 часа;
с 17 по 20 день – по 1 таблетке 3 раза в день, каждые 5 часов;
с 21 по 25 день – по 1-2 таблетке в день.
Настоятельно рекомендуется отказаться от курения не позднее 5 дня от начала лечения.
Сочетание медикаментозной терапии с консультациями, в том числе с мерами психологической поддержки пациента, достоверно повышает эффективность лечения.

Побочное действие

Наблюдаемые побочные действия выражены слабо или умеренно. Большинство из них наступает в начале лечения, и проходят самостоятельно. Чаще всего они связаны с отказом от табакокурения и проявляются головокружением, головной болью и бессонницей.
В рекомендованных дозах препарат не вызывает серьезных неблагоприятных эффектов.
Возможные на фоне терапии  препаратом нежелательные побочные реакции распределены по системно-органным классам MedDra (Медицинский терминологический словарь для регуляторной деятельности) с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны сердца
частота неизвестна: тахикардия, ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны сосудов:
частота неизвестна: незначительное повышение артериального давления.
Нарушения со стороны нервной системы
часто: головная боль, головокружение;
нечасто: бессонница или сонливость;
частота неизвестна: повышенная раздражительность.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
частота неизвестна: одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: боль в верхней части живота, тошнота, сухость во рту, диспепсия; нечасто: запор, диарея, рвота;
частота неизвестна: изменения вкуса пищи и аппетита, боли в животе.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
частота неизвестна: боли в мышцах;
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
частота неизвестна: снижение массы тела, повышенное потоотделение.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
частота неизвестна: боли в грудной клетке.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, клонические судороги, паралич дыхания.
Симптомы передозировки наступают в случае, когда пациент не соблюдает режим дозирования и принимает препарат в дозах, в несколько раз превышающих терапевтические.
При передозировке необходимо немедленно обратиться к врачу!
Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, инфузионное введение водно-солевых растворов, а также 5% или 10% раствора глюкозы, противосудорожные средства, кардиотоники, дыхательные аналептики и другие симптоматические средства. Следует отслеживать работу органов дыхания, артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

После прекращения табакокурения могут усиливаться побочные действия теофиллина, ропинирола, клозапина и оланзапина.
При одновременном применении препарата с ацетилхолином, карбахолом, галантамином, пиридостигмином, ревастигмином, дистигмином возможно усиление холиномиметических побочных действий (слюнотечение, слезотечение, бронхиальная секреция с кашлем и риск возникновения приступа астмы, сужение зрачка, колики, тошнота, рвота, частое мочеиспускание, повышенный тонус мышц или внезапные сокращения мышц).
Применение препарата одновременно с ловастатином, симвастатином, флувастатином, правастатином и др. повышает риск появления болей в мышцах.
Одновременное применение препарата с гипотензивными средствами (пропранолол и др.) может ослабить их эффект.

Особые указания

Прием препарата следует начинать только тогда, когда пациент имеет серьезное намерение отказаться от курения.
Лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40-45 лет препарат следует применять только после консультации с врачом.
Не следует превышать рекомендованные дозы препарата.
Лечение препаратом и продолжение курения может привести к усилению побочных действий никотина (никотиновая интоксикация).
Препарат содержит лактозу. Пациентам с сахарным диабетом необходимо учитывать, что в одной таблетке содержится около 0,028 г углеводов
(0,0023 ХЕ).
Препарат не следует применять пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, с лактазным дефицитом (тип Лапп) или глюкозно-галактозной мальабсорбцией.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения препаратом следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1,5 мг.
По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 5 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.